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Transcreener®cGAMP cGAS分析

使用均質(zhì)的，與HTS兼容的Transcreener cGAS分析方法靶向cGAS-STING途徑

利用Transcreener cGAMP cGAS分析法發(fā)現(xiàn)cGAS抑制劑

Transcreener cGAMP cGAS分析法直接測(cè)量由環(huán)狀GMP-AMP合酶（cGAS，C6orf150、2'3'-cGAMP合酶）產(chǎn)生的環(huán)狀GMP-AMP  （cGAMP）。通過(guò)測(cè)量cGAMP的產(chǎn)量，研究人員可以有效地確定 cGAS酶的活性。該測(cè)定法提供了一個(gè)強(qiáng)大的工具，可以篩選整個(gè)化合物庫(kù)中的cGAS調(diào)節(jié)劑，以 幫助找到針對(duì)cGAS-STING途徑的新療法。

cGAS是STING途徑中的重要信使

真核細(xì)胞胞質(zhì)溶膠中DNA的存在是感染或細(xì)胞損傷的指示，并且在I型干擾素（IFN）誘導(dǎo)的驅(qū)動(dòng)下引發(fā)強(qiáng)烈的免疫反應(yīng)。cGAS是細(xì)胞質(zhì)中雙鏈DNA的非常靈敏的傳感器。DNA的結(jié)合激活了該酶，從而產(chǎn)生了*的環(huán)狀二核苷酸第二信使cGAMP，它充當(dāng)STING（干擾素基因刺激劑）受體的激動(dòng)劑，從而導(dǎo)致I型干擾素應(yīng)答。

直接檢測(cè)cGAMP以測(cè)量cGAS酶活性

Transcreener cGAMP FP分析-了解更多信息

Transcreener cGAMP cGAS TR-FRET分析技術(shù)手冊(cè)（PDF）

應(yīng)用領(lǐng)域

• 測(cè)量cGAS的酶活性
• 篩選cGAS抑制劑的復(fù)合文庫(kù)
• 量化抑制劑效力
• 確定抑制劑-cGAS停留時(shí)間

特征

• 直接檢測(cè)未標(biāo)記的cGAMP
• 易于使用，同質(zhì)，一步式
• 初始速度條件下的穩(wěn)健分析Z'> 0.7
• 遠(yuǎn)紅色熒光讀數(shù)一定程度地減少了化合物干擾
• 一種安全的非放射性方法
• 可用于FP或TR-FRET讀數(shù)

易于使用，混合閱讀，HTS就緒分析

Transcreener cGAS分析法采用易于HTS使用，混合閱讀的格式。運(yùn)行您的酶反應(yīng)，添加 Transcreener試劑，然后閱讀板。該測(cè)定與96、384和1536孔格式兼容。

在cGAS初始速度下檢測(cè)cGAMP

當(dāng)使用標(biāo)準(zhǔn)曲線將原始數(shù)據(jù)轉(zhuǎn)換為cGAMP時(shí)，該測(cè)定法顯示線性。cGAS被雙鏈DNA激活，并需要ATP和GTP底物來(lái)生產(chǎn)cGAMP。

全長(zhǎng)人cGAS滴定

線性響應(yīng)

抑制劑篩選和執(zhí)行SAR

Transcreener cGAS分析法旨在以高通量格式篩選化合物庫(kù)。還可以使用該測(cè)定法進(jìn)行隨訪SAR，從而輕松確定抑制劑的效價(jià)。

1600復(fù)合先導(dǎo)篩

獲取準(zhǔn)確的劑量響應(yīng)測(cè)量

說(shuō)明了cGAS酶的DNA和底物依賴性

該測(cè)定法準(zhǔn)確地證明了cGAS酶的特征。在GTP和ATP均存在的情況下，雙鏈DNA激活了產(chǎn)生cGAMP的酶。一個(gè)45個(gè)堿基對(duì)的ISD（干擾素刺激性DNA）和一個(gè)60個(gè)堿基對(duì)的HSV（單純皰疹病毒）DNA均可激活該酶。該測(cè)定法對(duì)cGAMP具有很高的親和力，即使存在其他核苷酸也可以檢測(cè)。

dsDNA激活cGAS酶

對(duì)ATP和GTP的依賴

出色的信號(hào)穩(wěn)定性

該測(cè)定顯示24小時(shí)以上的信號(hào)穩(wěn)定性。這樣的印版穩(wěn)定性對(duì)于大型的高通量篩選至關(guān)重要，由于大量樣品需要大量時(shí)間才能完成。

標(biāo)準(zhǔn)曲線包括ATP，GTP，dsDNA和cGAMP的滴定。在每個(gè)時(shí)間點(diǎn)讀取相同的板。

cGAS分析服務(wù)

有興趣推進(jìn)您的程序，但不想內(nèi)部進(jìn)行分析嗎？我們的科學(xué)家可以提供幫助！BellBrook的科學(xué)家將利用其豐富的生物化學(xué)和酶學(xué)專業(yè)知識(shí)與您合作，并加快您的cGAS計(jì)劃。

潛在客戶發(fā)現(xiàn)服務(wù)包括：

• 抑制劑篩選–識(shí)別或確認(rèn)靶標(biāo)的活性。
• 抑制劑效能分析–靶標(biāo)和/或相關(guān)蛋白的劑量反應(yīng)。快速IC 50結(jié)果。
• 停留時(shí)間測(cè)量–使用“跳躍稀釋”酶法測(cè)定k off。
• 作用機(jī)理研究–動(dòng)力學(xué)分析以定義抑制方式。

What You Will Need

Transcreener cGAMP cGAS Assay Kits

cGAS Enzyme Ordering Information

* For custom or bulk orders (over 100 μg) please contact us (info@bellbrooklabs.com) for a quote.

Learn More About Active Human cGAS Enzyme

cGAS Screening Bundles

* Includes enough enzyme for respective wells when used at 1.75 μg/mL (30 nM)

Assay Plates for FP

Assay Plates for TR-FRET